Учeныe изо Рoссии и СШA oпрeдeлили структуру лeйкoтриeнoвoгo рeцeптoрa BLT1, кoтoрый учaствуeт в вoспaлитeльныx прoцeссax и игрaeт рoль в рaзвитии инфeкциoнныx, аллергических и опухолевых заболеваниях. Постижение, опубликованное в журнале Nature Communications, открывает линия к разработке новых способов лечения сахарного диабета 2-го вроде.
Ученые выяснили, что BLT1 связан с плечо к плечу заболеваний, в том числе астмой, гриппом, артритом, атеросклерозом, диабетом и даже если раком. Ученые неоднократно предпринимали попытки воспользоваться рецептор в качестве мишени для лекарственных средств, при всем при том потенциальные препараты обладали рядом нежелательных побочных эффектов, результативность их была очень низкой, и они продолжительное время выводились из организма.
Авторы исследования представили кристаллическую структуру человеческого BLT1 (hBLT1) в комплексе с селективным антагонистом MK-D-046, кто был разработан для лечения диабета 2-го подобно и других воспалительных состояний. Проанализировав логичность между строением и активностью рецептора с через намеренных мутаций в ключевых участках молекул, специалисты определили машин связывания различных подтипов рецептора с лигандами — небольшими молекулами, которые образуют хором с BLT1 сложные комплексы.
По словам ученых, спец структуры помогает идентифицировать скрытый в мембране клетки яйцевод доступа лиганда к рецептору, а также предопределить возможные способы связывания с рецептором. Сие дает понимание, как лиганды распознают BLT1, и открывает новые потенциал для разработки лекарств.