Какие препараты эффективны против коронавируса?

Учeныe изо Пeнсильвaнскoгo унивeрситeтa oпрeдeлили кoмбинaцию прoтивoвирусныx прeпaрaтoв, эффeктивныx в лeчeнии кoрoнaвируснoй инфeкции COVID-19. Oкaзaлoсь, чтo сoвмeстнoe примeнeниe ингибитoрoв биoсинтeзa пиримидинoв с нуклеоизидными аналогами, такими что уже одобренные FDA ремдесивир и молнупиравир, подавляют инфекцию, вызванную новыми штаммами коронавируса SARS-CoV-2. Результаты нового исследования были опубликованы в журнале Nature.

Наравне рассказывает Lenta.ru, нуклеозидные аналоги встраиваются с через вирусной РНК-зависимой РНК-полимеразы (RdRp) в растущую РНК-вереница, что приводит к блокированию репликации вируса. К тому же того, многообещающим является подход, рядом котором препараты нацелены на пути синтеза клеткой-хозяином нуклеозидов, необходимых в целях размножения вируса. В новой работе ученые провели испытание 18 000 антивирусных препаратов-кандидатов с использованием очертания эпителиальных клеток человека Calu-3. Calu-3 представляют с лица опухолевые клетки рака легких, оттого специалисты использовали их в качестве модели респираторных тканей, зараженных коронавирусом.

Ученые выявили 122 препарата, которые продемонстрировали противовирусную интенсификация и высокую селективность в отношении коронавируса, в книжка числе 16 аналогов нуклеоизидов, в том числе и ремдесивир и молнупиравир. Кроме того, внутри этих препаратов была определена классифицирование ингибиторов биосинтезу нуклеозидов, в том числе опытнический препарат брекинар (Brequinar, DuP-785), кто проходит клинические испытания как инструмент против COVID-19 и компонент комбинированной терапии напересечку некоторых видов рака. Брекинар блокирует единство пиримидинов, которые являются компонентом пиримидиновых нуклеозидов.

Исследователи показали, почто сочетание ремдесивира и молнупиравира приводит к аддитивному эффекту, ведь есть их совместное действие является суммой их действий в отдельности. В противовес, сочетание аналогов нуклеозидов с брекинаром создавало неизмеримо более мощный синергический эффект, результатом которого является значительное снижение титра коронавируса единовластно от штамма. Ученые также проверили выполнение препаратов на мышах и показали, словно сочетание брекинара с молнупиравиром защищает дыхалка грызунов от инфекции и воспаления.