Учeныe изо Бoннскoгo унивeрситeтa (Гeрмaния) нaшли 2 сeмeйствa aктивныx вeщeств, кoтoрыe могут закреплять размножение коронавируса SARS-CoV-2, блокируя действенность ключевого фермента патогена — главной протеазы Mpro.
По статье, опубликованной в журнале Angewandte Chemie, пользу кого репликации коронавируса сначала РНК вируса транслируется в белковую жвака-галс, после чего протеаза разрезает ее в отдельные компоненты. Авторы исследования изучили структуру протеазы и аппаратура ее работы, что позволило отработать большое количество потенциальных ингибиторов, способных безошибочно связываться с ферментом и блокировать его боевой сайт.
Специалисты в ходе исследования подготовили молекулы, расщепляемые протеазой, к которым была присоединена репортерная хромосома, испускающая свет. Когда протеаза была активной, порода расщеплялся и флуоресцировал. Однако если этаноламин был эффективным и блокировал протеазу, свечения приставки не- было.
Большинство тестируемых препаратов оказались бесполезными, впрочем азанитрилы и пиридиловые эфиры, как оказалось, конечно ингибировали Mpro.